http://medportal.ru/mednovosti/news/2012/02/10/bexarotene/
Лекарство от рака оказалось эффективным при болезни Альцгеймера
На иллюстрации: Молекула бексаротена и структура АпоЕ

Американские исследователи обнаружили, что существующее на рынке лекарство от рака может оказаться эффективным средством против болезни Альцгеймера, сообщает The Wall Street Journal.

Развитие болезни Альцгеймера связано с накоплением в центральной нервной системе белка бета-амилоида, который вырабатывается и у здоровых людей, но быстро разрушается и выводится. Разрушению бета-амилоида способствует другой белок – аполипопротеин Е (АпоЕ), мутация которого является наиболее значимым из известных генетических факторов риска болезни Альцгеймера.

В связи с этим исследователи из Западного резервного университета Кейса в Кливленде обратили внимание на препарат для лечения кожной формы Т-клеточной лимфомы бексаротен, продаваемый в США под названием Targretin, который опосредованно активирует ген АпоЕ и, следовательно, повышает продукцию этого белка.

В 2009 году исследователь Гэри Лэндрет (Gary Landreth) поручил одной из своих аспиранток дать некоторое количество бексаротена мышам, страдающим мышиным аналогом болезни Альцгеймера. Через три дня сотрудница сообщила, что большинство амилоидных бляшек в мозгу животных исчезло.

"Это было невиданно. Я сначала подумал, что она не в себе", - признался Лэндрет.

Эксперимент повторили на более чем 100 мышах с выраженными симптомами болезни Альцгеймера. Как следует из публикации в журнале Science, вскоре после назначения бексаротена у мышей значительно улучшились мышление, обоняние и социальное поведение, что было подтверждено в стандартных тестах.

Улучшение сохранялось в течение как минимум трех месяцев после приема препарата (после этого наблюдение за животными было прекращено, поскольку то, что эффект не является транзиторным, можно было считать доказанным).

Также выяснилось, что под действием бексаротена уровень растворимой формы бета-амилоида в мозге мышей в течение шести часов снизился на четверть. Этот эффект сохранялся в течение трех дней.

Как отметила эксперт по болезни Альцгеймера из Питтсбургского университета Рада Колдамова (Rada Koldamova), не принимавшая участия в исследовании, поскольку безопасность применения бексаротена уже подтверждена на онкологических больных, стоит опробовать это лекарство на пациентах с деменцией. Лэндрет подтвердил, что намерен заняться этим в ближайшие недели.

Химик Карл Вагнер (Carl Wagner) из Аризонского университета, задействованный в проекте Лэндрета, синтезировал несколько аналогов бексаротена, действие которых на бета-амилоид может оказаться более сильным и узконаправленным. Это предстоит подтвердить в дальнейших исследованиях.