http://medportal.ru/mednovosti/news/2012/03/07/noshasp/
Модификация молекулы аспирина значительно повысила его противоопухолевую активность

Американские ученые смогли значительно усилить противоопухолевую активность аспирина, модифицировав его молекулу, сообщает New Scientist. Исследование провела группа специалистов под руководством Хосров Кашфи (Khosrow Kashfi) из Сити-колледжа при Городском университете Нью-Йорка. Отчет об их работе опубликован в журнале Medicinal Chemistry Letters.

Аспирин или ацетилсалициловая кислота при приеме внутрь оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки. Защиту слизистой обеспечивает микрофлора пищеварительного тракта, которая выделяет газы - монооксид азота (NO) и сероводород (H2S).

Кашфи и его коллеги модифицировали молекулу ацетилсалициловой кислоты, добавив к ней две группы атомов. Попадая в пищеварительный тракт, аспирин отделяется от новой молекулы. Два ее остатка, в свою очередь, вступают в реакции, в ходе которых происходит образование оксида азота и сероводорода.

Исследователи изучили активность новой молекулы в отношении 11 различных видов рака. Для этого они взяли образцы тканей злокачественных опухолей кишечника, легкого, а также поджелудочной, молочной и предстательной желез.

По результатам лабораторных исследований, противоопухолевая активность новой молекулы в отношении рака кишечника была в сто тысяч раз выше, чем у обычного аспирина. Новый препарат препятствовал делению клеток опухоли и вызывал их гибель.

В ходе экспериментов на мышах прием стандартных доз модифицированного аспирина в течение 18 дней способствовал сокращению размеров опухоли толстой кишки на 85 процентов при этом у грызунов, принимавших лекарство, не было выявлено повреждений слизистой оболочки пищеварительного тракта.

Cтатьи о противоопухолевой активности аспирина появляются в научных журналах на протяжении нескольких последних лет. В ноябре 2011 года международная группа ученых провела исследование, половина участников которого в течение нескольких лет ежедневно принимали по 600 миллиграммов аспирина, тогда как оставшиеся получали плацебо. В результате в первой группе рак толстой кишки был выявлен у четырех процентов добровольцев, а во второй - почти у семи процентов.